本发明属于药物合成技术领域，公开了一种糖原磷酸化酶抑制剂及其制备方法和应用。所述糖原磷酸化酶抑制剂具有式（Ｉ）所示的结构通式或其药学上可接受的盐或酯，其中Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３和Ｘ４均为碳原子连接基团或者Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３和Ｘ４其中之一为氮原子连接基团而其他均为碳原子连接基团；Ｒ１为Ｈ、卤素、羟基、氰基、Ｃ１?６的烷基、Ｃ１?６的烷氧基、三氟甲基、乙烯基或乙炔基。本发明具有新型结构的糖原磷酸化酶抑制剂对糖原磷酸化酶具有抑制作用，且其在细胞水平的抑制糖原分解作用与ＰＳＮ?３５７相当。可用于制备预防和治疗糖尿病及其并发症、高血脂症、高血压及其并发症、动脉粥样硬化症、肥胖、代谢综合症药物。（ｉｍｇ　ｆｉｌｅ＝＇ＤＤＡ００００９９９１３８９２０００００１１．ＴＩＦ＇　ｗｉ＝＇１６１９＇　ｈｅ＝＇４２２＇　／）